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1、生物利用度(bioavailability,F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
2、F=(A/D)X100%A为体内药物总量,D为用药剂量影响因素:影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面:剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值,药物的剂型特性(如崩解时限、溶出速率)及一些工艺条件的差别;生理因素包括胃肠道内液体的作用,药物在胃肠道内的转运情况,吸收部位的表面积与局部血流,药物代谢的影响,肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。
3、计算药物制剂的生物利用度测定,一般是用非血管途径给药(如口服,op)的药-时曲线下的面积(area under concentration-time curve,AUC)与该药参比制剂如静注(iv) 或相同途径给药(po) 后的比值,以吸收百分率表示。
4、根据试验试剂(test formulation,t)和参比试剂(reference formulation,r) 给药途径的异同,可分为绝对生物利用度(absolute bioavailablity) 和相对生物利用度(relative bioavailability)。
5、加之,考虑到剂量可能不同,故其计算通式如下:绝对生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%相对生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄,也可用尿药排泄总量进行估算。
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